新闻 – 第 21 页 – 卫材(中国)药业有限公司-爱游戏(ayx)中国官方网站

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卫材株式会社(总部位于日本东京,现任社长为内藤晴夫,以下简称“卫材”)近日宣布,由卫材的科学家与哈佛大学yoshito kishi教授的团队组成的联合研究小组发现了软海绵素全合成衍生的新化合物e7130的非临床研究结果。这些结果发表在科学杂志《nature》的关联杂志《scientific reports》中1。目前,正在日本开展实体肿瘤e7130研究i期临床试验。

软海绵素于1986年从海绵halichondria okadai中被分离出来,以其在小鼠中突出的抗肿瘤活性而闻名。但天然资源供给有限由于其化学结构非常复杂,阻碍了基于软海绵素的全合成药物研发。联合研究小组严格控制31个不对称碳,在gmp(药品生产质量管理规范)条件下,实现了e7130全合成,且体量大于10g、纯度大于99.8%。

另外,联合研究小组还证明,e7130不仅是一种新型微管动力学抑制剂,还可增加肿瘤内cd31阳性内皮细胞(血管重塑活性),减少α-sma(平滑肌肌动蛋白)阳性癌相关成纤维细胞(抗caf作用),而后者是肿瘤微环境的重要组成部分且可在非临床体内研究中参与癌症的恶性转化。

由于具有这些独特作用,e7130可增强非临床研究中抗肿瘤治疗的效果。总而言之,全合成可解决药物发现和开发中材料供应有限的问题,特别对于复杂天然产物而言。

哈佛大学化学与化学生物学系yoshito kishi教授说道:“在1992年,合成以克为单位的软海绵素还是一件无法想象的事,但三年前我们向卫材提出了e7130的新合成法。有机合成已将几年前感到不可能的复杂分子的合成发展成为可能。看到我们的基础化学已经可以大规模合成这种化合物,我们感到非常高兴。”

卫材将肿瘤领域定位为一个关键治疗领域,并致力于发现具有“治愈”癌症潜力的革命性新药。我们将通过把e7130项目添加到卫材的艾立布林相关的两个研究项目:morab-202(以艾立布林作为有效载荷的抗体-药物结合物)和艾立布林脂质体制剂,力求将软海绵素的潜力发挥到最大化。卫材致力于付出更大努力以满足癌症患者、患者家人和医疗保健提供者的各种需求,并增加他们的受益。

*哈佛大学已将与本研究项目相关的知识产权独家许可给卫材,以便进行治疗的商业开发。

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[编者按]
关于e7130

e7130是由卫材和哈佛大学联合研究开发的下一代改善肿瘤微环境的药剂。e7130提取于软海绵素(从海绵halichondria okadai中分离出来的天然产物)全合成。据信,e7130可通过缓解缺氧并抑制癌细胞与基质之间的相互作用以及对免疫活化的潜在作用的独特作用机制来改善肿瘤微环境。目前,日本正在开展实体肿瘤中e7130研究的i期研究。

  1. kawano s et al., “a landmark in drug discovery based on complex natural product synthesis”scientific reports 2019.

卫材株式会社(总部位于日本东京,现任社长为内藤晴夫,以下简称“卫材”)近日宣布,将在第33届国际癫痫大会(international epilepsy congress:iec 2019)上发布有关其抗癫痫药物吡仑帕奈(perampanel)(商品名:fycompa®)的最新数据。大会将于2019年6月22日至26日在泰国曼谷举行。

届时,卫材将在主报告阶段进行两次口头报告,内容包括针对4至12岁以下儿童癫痫患者的,联合吡仑帕奈进行治疗的iii期临床研究(研究311)的最终分析结果。此外,在日本及韩国,针对未经治疗的部分发作性癫痫患者(有或无继发性全面性癫痫发作),探讨关于吡仑帕奈单药治疗的疗效和安全性的iii期临床研究(freedom/研究342)的初步分析,也将通过12份海报进行展示。

吡仑帕奈是由卫材的筑波(tsukuba)研究中心研发的一种首创抗癫痫片剂,口服,每日一次。该药的口服悬浮制剂已在美国和欧洲获批上市销售。该药是一种高选择性、非竞争性的 ampa 受体拮抗剂,可通过靶向突触后膜上 ampa 受体处的谷氨酸活性,来减少神经元的过度兴奋。目前,吡仑帕奈已在世界各国获准用于辅助治疗12岁及以上癫痫患者的部分性发作(有或无继发性全面性癫痫发作)和原发性全面性强直-阵挛发作。另外,该药已在美国获准用于4岁及以上癫痫患者的部分性发作(伴或不伴继发性全面性癫痫发作)的单药治疗及加用治疗。

卫材将包括癫痫在内的神经领域作为其药物的重点治疗领域,并致力于将吡仑帕奈推广到世界各地,使更多饱受癫痫折磨的患者摆脱癫痫发作的烦恼,并以此作为公司的使命。卫材为满足癫痫患者及其家人的多样化需求,并提高他们的福祉而作出努力。

口头报告:

 

海报展示

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编者按
1.关于吡仑帕奈(通用名,其产品名为:fycompa®)

吡仑帕奈是由卫材独家研发的一种首创抗癫痫药物。癫痫发作的机制之一是由神经递质谷氨酸介导的,而该药是一种高选择性、非竞争性的 ampa 型受体拮抗剂,可通过靶向突触后细胞膜上ampa受体处的谷氨酸活性,减少神经元的过度兴奋。吡仑帕奈片剂装已上市销售,每日一次,睡前口服。此外,该药的口服悬浮制剂已在美国和欧洲获准上市销售。

目前,吡仑帕奈已在美国、日本、欧洲、亚洲等55个以上的国家和地区获得批准,用于辅助治疗12岁及以上癫痫患者的部分性发作(伴或不伴继发性全面性发作)。卫材也在中国提交了将吡仑帕奈用于辅助治疗癫痫部分性发作的申请,且已被指定优先审查。此外,吡仑帕奈已经在包括美国、日本在内的50多个欧洲和亚洲国家获准用于12岁及以上癫痫患者全面性强直阵挛发作的辅助治疗。在美国,吡仑帕奈已获准用于4岁及以上癫痫患者的部分性发作(伴或不伴继发性全面性发作)的单药治疗和辅助治疗。卫材已在日本提交补充新药申请,请求批准将吡仑帕奈用于癫痫部分性发作的单药疗法,治疗4岁及以上儿童患者的癫痫部分性发作,并申请推出细颗粒制剂。在欧洲,卫材也已经提交了一份申请,希望追加批准将吡仑帕奈用于儿童癫痫患者的部分发作(伴或不伴继发性全面性发作)或原发性全身强直阵挛性发作的辅助治疗。

此外,卫材正在全球范围内进行一项iii期临床研究(研究338),意在将该药用于治疗与林-戈(lennox-gastaut)综合征相关的癫痫发作。

卫材株式会社(总部位于日本东京,现任社长为内藤晴夫,以下简称“卫材”)近日宣布,公司将在联合专业睡眠学会(associated professional sleep societies)第33届年会(sleep 2019)上发布有关lemborexant的最新消息。lemborexant是一种正在开发中的睡眠-觉醒调节剂,用于治疗多种睡眠-觉醒障碍,包括失眠症和不规则睡眠-觉醒节律障碍(irregular sleep-wake rhythm disorder,iswrd)。大会将于6月8日至12日在美国德克萨斯州的圣安东尼奥市举行。

届时将用八幅海报展示两项失眠症关键临床iii期研究 sunrise 1(研究304)和sunrise 2(研究303)中针对lemborexant对总共1955名患者的日常功能和疾病严重程度以及入睡和睡眠维持的影响的综合分析,对老年人和轻度阻塞性睡眠呼吸暂停患者服用lemborexant后的呼吸功能的安全性评价以及最新的iswrd相关临床前数据。

lemborexant作用于食欲素神经递质系统,被认为能够抑制觉醒而不妨碍外部唤醒刺激,以此来调节睡眠和觉醒节律,用于治疗包括失眠症在内的多种睡眠 – 觉醒障碍。美国和日本分别在2018年12月和2019年3月提交了lemborexant新药申请,希望获准将其用于治疗失眠症。欲了解进行中的临床研究,请访问clinicaltrials.gov。

卫材通过研发lemborexant来为饱受睡眠-觉醒障碍折磨的患者提供一种新的治疗选择,以改善其入睡、保持睡眠和在第二天早晨完好醒来的能力,并为进一步满足患者及其家庭的各种需求、提高其福祉做出贡献。

■ lemborexant海报展示:
海报展会:p18,展示日期:6月10日星期一,下午5:15-7:15(当地时间)

除海报展示外,卫材还将举办一个专题研讨会,针对关于失眠诊断和治疗决策进行互动对话。研讨会将于当地时间6月9日(星期日)下午6:15-8:30举行。

 

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【编者按】
1.关于lemborexant

lemborexant是一种新型的临床试用小分子化合物,由卫材发现并进行开发。该药通过与两种食欲素受体亚型(食欲素受体1和2)进行竞争性结合来抑制食欲素的信号传导。在具有正常的每日睡眠 – 觉醒节律的个体中,食欲素信号传导被认为可促进清醒。在患有睡眠 – 觉醒障碍的个体中,调节觉醒的食欲素信号传导可能不正常。也就是说,抑制不正常的食欲素信号传导可以促进入睡和维持睡眠。卫材正在将lemborexant作为多种睡眠 – 觉醒障碍(如失眠症)的一种可能的治疗选择进行调研。

此外,一项关于lemborexant 的ii期临床研究正在不规则的睡眠-觉醒节律障碍(iswrd)和轻中度阿尔茨海默病痴呆患者中进行。

2.关于睡眠障碍

多个人口研究显示,全世界受睡眠障碍影响的人数比先前认为的要多。1失眠症是最常见的睡眠障碍,全世界约有30%的成年人有持续失眠的症状。1,2失眠症的特点是拥有足够的睡眠机会却入睡困难,不能入睡或两者兼而有之。这可能会导致一些白天症状,如疲劳,注意力不集中和烦躁不安等。3,4

好的睡眠对包括大脑健康在内的身体健康至关重要。睡眠不佳可导致多种健康问题,如高血压、意外伤害、糖尿病、肥胖、抑郁、心脏病、中风和痴呆症风险增加等,并可能对情绪和行为产生不良影响。3,5

对动物和人类的实验研究提供了睡眠和疾病风险因素、疾病和死亡率相关的证据。6研究表明,最佳睡眠时长为7至8个小时。7女性罹患失眠症的可能性是男性的1.4倍。8老年人失眠的患病率也较高; 人类老去的过程往往伴随着睡眠模式的变化,包括睡眠中断、频繁醒来和早醒等,这些都会使睡眠时间减少。9

参考资料

1 ferrie je, et al. sleep epidemiology – a rapidly growing field. int j epidemiol. 2011;40(6):1431–1437.
2 roth t. insomnia: definition, prevalence, etiology and consequences. j clin sleep med. 2007;3(5 suppl):s7–s10.
3 institute of medicine. sleep disorders and sleep deprivation: an unmet public health problem. washington, dc: national academies press. 2006.
4 ohayon mm, et al. epidemiology of insomnia: what we know and what we still need to learn. sleep med rev. 2002;6(2):97-111.
5 pase mp, himali jj, grima na, et al. sleep architecture and the risk of incident dementia in the community. neurology. 2017;89(12):1244-1250.
6 cappuccio fp et al. sleep and cardio-metabolic disease. curr cardiol rep. 2017;19:110.
7 cappuccio fp et al. sleep duration and all-cause mortality: a systematic review and meta-analysis of prospective studies. sleep. 2010;33(5):585-592.
8 roth t, et al. prevalence and perceived health associated with insomnia based on dsm-iv-tr; international statistical classification of diseases and related health problems, tenth revision; and research diagnostic criteria/international classification of sleep disorders, second edition criteria: results from the america insomnia survey. biol psychiatry. 2011;69:592– 600.
9 crowley, k. sleep and sleep disorders in older adults. neuropsychol rev. 2011;21(1):41-53.

卫材株式会社(总部位于日本东京,现任社长为内藤晴夫,以下简称“卫材”)今日宣布,公司将在美国临床肿瘤学会(asco)第55届年会上进行系列摘要展示,重点介绍其独家研发的甲磺酸仑伐替尼(商品名:lenvima®,“甲磺酸仑伐替尼”,一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂),甲磺酸艾立布林(商品名:halaven®、“艾立布林(eribulin)”、一种软海绵素类微管动力学抑制剂)和morab-202(抗体药物偶联物,adc:antibody-drug conjugate)的最新进展。美国临床肿瘤学会第55届年会将于2019年5月31日至6月4日在美国芝加哥举行。由专注肿瘤精准医学研发的卫材美国子公司h3 biomedicine inc.所研发的h3b-6527(成纤维细胞生长因子受体4抑制剂)和h3b-6545(选择性雌激素受体 a共价拮抗剂)的最新信息也将在大会上重点展示。

今年大会上的主要海报展示包括针对卫材首创的adc morab-202治疗实体瘤的ⅰ期临床研究的最新重点数据。目前该研究正在日本进行。morab-202是一种新型抗体药物偶联物,是卫材的试验新药抗叶酸受体 a(fra)抗体farletuzumab和卫材独家研发的抗癌药物艾立布林(eribulin)的组合(艾立布林为细胞毒素部分)。

卫材将肿瘤视为该公司的一个关键治疗领域,致力于研发有可能治愈癌症的革命性新药。在尖端癌症研究的基础上,卫材继续进行药物创新,为满足癌症患者、患者家属及卫生保健人员的多样化需求贡献力量,并为他们带来更多的福祉。

主要海报展示:

 

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【编者按】
1.关于卫材和美国新泽西州肯尼沃思默克公司战略合作

2018年3月,卫材和美国新泽西州肯尼沃思默克公司(在美国和加拿大以外的地方称默沙东)以建立子公司的形式开始战略合作,在全球范围内共同开发并共同商业化lenvima®(仑伐替尼)。根据协议,相关公司将联合开发、生产和商业化lenvima。该药既可作为单药疗法,也可与美国新泽西州肯尼沃思默克公司开发的抗pd-1药keytruda®(帕博利珠单抗)联合使用。

除了正在进行的评估lenvima和keytruda联合治疗包括肾细胞癌在内的数种肿瘤类型的临床研究,相关公司还将通过leap(仑伐替尼 帕博利珠单抗)临床项目共同启动新的临床研究。该项目将评估该联合疗法支持6种癌症(子宫内膜癌、肝细胞癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌和尿路上皮癌)中的11种适应症的潜力。leap临床项目还包括一项针对6种其他癌症类型(胆道癌、乳腺癌、结直肠癌、胃癌、胶质母细胞瘤和卵巢癌)的新一代篮子试验。lenvima keytruda这一联合疗法目前还未获得批准用于治疗任何癌症类型。

keytruda® 是默沙东公司(merck sharp & dohme corp)的一个注册商标。默沙东公司是位于美国新泽西州肯纳尔沃思堡的默克有限公司(merck & co., inc)的一个子公司。

卫材将继续开发lemborexant并将其全球商业化-

卫材株式会社(总部位于日本东京,现任社长为内藤晴夫,以下简称“卫材”)今天宣布,其美国子公司eisai inc.收购了purdue pharma l.p在 lemborexant开发和商业化全球合作的权利,lemborexant是一种试验性睡眠觉醒调节剂。用于治疗多种睡眠-觉醒障碍,包括阿尔茨海默症患者的失眠和睡眠-觉醒节律紊乱(iswrd)。卫材集团将在全球独立开展lemborexant的开发和商业化。

lemborexant是卫材创制的双重食欲素受体拮抗剂。美国食品药品监督管理局(fda)于2019年3月受理了lemborexant用于治疗失眠障碍的新药申请(nda),并将处方药使用者付费法案(pdufa)的审查截止日期定为2019年12月27日。日本已于2019年3月,将lemborexant用于治疗失眠障碍的上市许可申请提交给药品与医疗器械管理局(pmda),目前正在审查中。此外,正在进行针对阿尔茨海默病患者所伴随的iswrd的lemborexant ii期临床研究。

卫材正在通过lemborexant,努力解决睡眠觉醒障碍方面未满足的医疗需求,并进一步帮助患者及其家人获得更好的生活作出贡献。

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[编者注]
1.关于lemborexant
lemborexant是卫材的科学家发现并开发的一种新型临床试用小分子化合物,其通过竞争性地结合两种食欲素受体亚型(食欲素受体1和2)来抑制食欲素信号。在日常睡眠-觉醒节律正常的个体中,食欲素信号被认为能促进清醒的时间。在患有睡眠-觉醒障碍的个体中,调节觉醒的食欲素信号传导可能无法正常发挥作用,这表明抑制不正常的食欲素信号可以促进入睡和维持睡眠。此外,正在进行针对睡眠 – 觉醒节律紊乱(iswrd)和轻中度阿尔茨海默氏痴呆患者的lemborexant ii期临床研究。

卫材株式会社(总部位于日本东京,现任社长为内藤晴夫,以下简称“卫材”)2019年4月24日宣布,有关其双效食欲素受体拮抗剂lemborexant及其抗癫痫药perampanel(吡仑帕奈,中文商品名:卫克泰)的最新数据将于2019美国神经病学学会(aan)年会上进行公布。该年会将于2019年5月4日至10日在美国宾夕法尼亚州费城举行。

卫材将在主报告时段根据其进行的三项安慰剂对照、阳性药物对照、随机、双盲临床研究的结果对lemborexant在第二天早上的残余效应进行口头报告。这三项研究评估患者觉醒后的驾驶能力和姿势稳定性、以及记忆力和注意力方面的表现。

关于perampanel的海报论文展示共设18个,包括针对4至12岁儿童癫痫患者进行的第三阶段临床研究(研究311)的最终分析结果,以及对癫痫患者在接受perampanel治疗前和治疗后住院风险的分析。

卫材以神经学为其重点治疗领域,通过最大限度地发挥lemborexant和perampanel的价值,为进一步满足患者及其家庭的各种需求、并提高其福祉做出贡献。

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<编者按>
1. 关于lemborexant

lemborexant是一种新型的临床试用小分子化合物,由卫材的科学家发现并进行开发。该药通过与两种食欲素受体亚型(食欲素受体1和2)进行竞争性结合来抑制食欲素的信号传导。具有正常的每日睡眠 – 觉醒节律的个体中,食欲素信号传导虽然被认为对清醒有促进作用,但患有睡眠 – 觉醒障碍的个体中,调节觉醒的食欲素信号传导可能不能正常工作。也就是说,抑制不正常的食欲素信号传导可以促进入睡和维持睡眠。此外,关于lemborexant 的二期临床研究正在不规则的睡眠-觉醒节律紊乱(iswrd)和轻中度阿尔茨海默病痴呆患者中进行。

2. 关于perampanel

perampanel是由卫材独家研发的一种首创抗癫痫药物。癫痫发作的机制之一是由神经递质谷氨酸介导的。该药是一种高选择性、非竞争性的ampa型受体拮抗剂,可通过靶向突触后膜上ampa受体处的谷氨酸活性,减少与癫痫发作相关的神经元的过度兴奋。perampanel片剂装已上市销售,每日一次,睡前口服。此外,该药的口服悬浮制剂已获准在美国上市销售。

目前,perampanel已在美国、日本、欧洲、亚洲等55个以上的国家和地区获得批准,用于添加治疗12岁及以上癫痫患者的部分性发作(伴或不伴继发性全面性癫痫发作)。卫材也在中国提交了将perampanel用于添加治疗癫痫部分性发作的申请,且已被指定优先审查。另外,perampanel已在美国、日本、欧洲、亚洲等50个以上的国家获得批准,用于添加治疗12岁及以上全面性强直阵挛发作的癫痫患者。在美国,perampanel已获准用于4岁及以上癫痫患者的部分性发作(伴或不伴继发性全面性癫痫发作)的单药治疗和添加治疗。卫材已在日本提交补充新药申请,请求批准将perampanel用于单药治疗癫痫部分性发作,治疗4岁及以上小儿患者的癫痫部分性发作,并申请推出细颗粒制剂。在欧洲,卫材也已经提交了一份申请,希望追加批准将perampanel用于儿童患者的癫痫部分性发作(伴或不伴继发性全面性发作)或原发性全面性强直-阵挛发作的添加治疗。

此外,卫材正在全球范围内,进行用于治疗与林-戈(lennox-gastaut)综合征相关的癫痫发作的三期研究(研究338)。

卫材株式会社(总部位于日本东京,现任社长为内藤晴夫,以下简称“卫材”)今日宣布,数据安全监测委员会(dsmb)针对口服试验药 bace(β淀粉样前体蛋白裂解酶)抑制剂elenbecestat(开发代码:e2609)在早期阿尔茨海默病(ad)患者中进行全球性iii期临床研究(mission ad)举行了第八次会议,审查了包括认知能力下降的可能性在内的安全性数据,并建议继续研究。elenbecestat 由卫材和渤健公司(总部位于美国马萨诸塞州的剑桥市)共同开发。

针对elenbecestat的iii期临床试验项目(mission ad)包括两个具有相同方案的全球性iii期临床研究,即mission ad1(301研究)和mission ad2(302研究)。这两项研究均为多中心、安慰剂对照、双盲、平行的iii期临床研究,旨在评估elenbecestat用于治疗脑中存在明确淀粉样蛋白病理的阿尔茨海默病所致轻度认知功能障碍(mci)或轻度阿尔茨海默病(统称早期阿尔茨海默病)患者的疗效和安全性。在24个月的治疗期间,患者被随机分配每天服用 50mg 的elenbecestat或安慰剂。主要终点使用临床痴呆评分总和(cdr-sb)来评价。

按照计划,mission ad 招募将于2019年3月完成。

卫材努力尽快研发出治疗阿尔茨海默病的创新药物,为满足现存的医疗需求和提升患者及其家属的福祉做出贡献。

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【编者按】

1.关于elenbecestat (通用名,开发代码:e2609)

elenbecestat 是由卫材率先发现的一种下一代候选口服药,可通过抑制 bace (β淀粉样前体蛋白裂解酶) 来治疗阿尔茨海默病。目前该药尚在试验中。通过抑制 bace 这一产生aβ肽的关键酶,elenbecestat可降低aβ的产生,并通过减少大脑中淀粉样斑块的形成,发挥疾病修饰的作用,减缓阿尔茨海默病的进展。目前正在进行两个针对elenbecestat 用于治疗早期阿尔茨海默病的全球性iii期临床研究(mission ad1/2)。此处所述早期阿尔茨海默病也包括由阿尔茨海默病所致轻度认知功能障碍(mci)及轻度阿尔茨海默病。此外,美国食品药品监督管理局(fda)已为elenbecestat 的研发开通了快速通道。fda只对其认为具有治疗严重疾病和解决未满足的医疗需求潜力的药物开放促进研发的通道。

2.关于mission ad

elenbecestat(mission ad)iii期临床试验项目于2016年10月启动,包括两个具有相同方案的全球性iii期临床研究,即mission ad1(301研究)和mission ad2(302研究)。目前这两个研究正在全球30个国家的400多个中心进行。这两项研究均为多中心、安慰剂对照、双盲、平行iii期临床研究,旨在评估elenbecestat用于治疗脑中存在明确淀粉样蛋白病理的阿尔茨海默病所致轻度认知功能障碍(mci)或轻度阿尔茨海默病(统称早期阿尔茨海默病)患者时的疗效和安全性。在24个月的治疗期间,患者被随机分配每天服用 50mg 的elenbecestat或安慰剂。主要终点使用临床痴呆评分总和(cdr-sb)来评价。

卫材株式会社(总部位于日本东京,现任社长为内藤晴夫,以下简称“卫材”)宣布已在早期阿尔茨海默病患者中启动ban2401全球性iii期临床研究(clarity ad/研究301)。ban2401是一项抗淀粉样β原纤维抗体,由卫材和渤健公司(总部位于美国马萨诸塞州的剑桥市,以下简称“渤健”)共同研发。

clarity ad是一项在全球范围内进行的安慰剂对照、双盲、平行组、随机研究,在1,566例因阿尔茨海默病(ad)所致的轻度认知功能障碍(mci)或轻度ad(统称为早期ad)、且明确存在脑内淀粉样蛋白病理的患者中进行。在就ii期临床研究(研究201)的结果与监管机构进行讨论之后,卫材发起一项独立的iii期临床研究,以支持ban2401的申请。治疗组将每两周接受10 mg/kg的ban2401,受试者按照1:1的比例分配到安慰剂组或治疗组中。该研究的主要终点是治疗18个月后临床痴呆评分总和(cdr-sb)相对于基线的变化。关键次要终点设定为从基线到18个月治疗期间ad综合评分(adcoms)、ad评估量表-认知子量表(adas-cog)和大脑pet评估的淀粉样蛋白水平的变化。

卫材旨在尽快研发出治疗阿尔茨海默病的创新药物,为满足现存的医疗需求和提升患者及其家属的福祉做出贡献。

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【编者按】
1. 关于ban2401

ban2401是一种用于治疗阿尔茨海默病的人源化单克隆抗体,其为卫材与bioarctic之间战略研究联盟的研究成果。ban2401通过选择性结合来中和并消除参与阿尔茨海默病神经退行性变化过程的可溶性毒性aβ聚集体。因此,ban2401可能会对疾病病理产生作用并减缓疾病进展。根据2007年12月与bioarctic达成的协议,卫材获得了在全球研究、开发、生产和销售用于治疗阿尔茨海默病的ban2401的权利。2014年3月,卫材与渤健(biogen)就ban2401签订了一份联合开发和商业化协议,双方于2017年10月对该协议进行了修订。

2. 关于研究201

201研究是一项在856例由于阿尔茨海默病(ad)所致的轻度认知功能障碍(mci)或轻度ad(统称为“早期ad”)并确认存在脑淀粉样病理改变的患者中进行的安慰剂对照、双盲、平行、随机ii期临床研究。本研究采用贝叶斯自适应随机化设计,根据中期分析的结果,将新招募的患者自动分配到显示疗效更好的治疗组。研究设计包括五个剂量治疗组和安慰剂组,并通过16项评估早期成功可能性的中期分析、1项基于12个月时adcoms的分析以及1项18个月时的全面最终分析,考虑将ban2401的疗效以及剂量效应作为探索性终点。接受ban2401治疗的患者被随机分配至5个剂量方案组,每两周2.5 mg/kg(52例患者)、每月5 mg/kg(51例患者)、每两周5 mg/kg(92例患者)、每月10 mg/kg(253例患者)以及每两周10 mg/kg(161例患者)。生物标志物终点包括通过淀粉样蛋白pet(正电子发射断层扫描)测量发现脑中以及脑脊液(csf)中的aβ积聚变化,而adcoms(阿尔茨海默病综合评分)、临床痴呆综合汇总评定量表(cdr-sb)和阿尔茨海默病评估量表 – 认知分量表(adas-cog)则作为疗效终点(临床)进行评估。

研究201的详细结果分别于2018年7月和2018年10月在2018阿尔茨海默病协会国际会议和2018阿尔茨海默病临床试验大会上公布。

目前,研究201正在进行开放延展期研究。符合条件的患者都是研究201招募的受试者中接受最高剂量的ban2401治疗(每两周10 mg/kg)的患者。

3. 关于bioarctic ab

bioarctic ab(publ)是一家瑞典的研究型生物制药公司,专注于疾病修饰治疗及可靠的针对神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病的生物标志物和诊断方法。该公司还研发了一种针对完全性脊髓损伤的可能治疗方案。bioarctic专注于为医疗需求缺口巨大的领域开发创新治疗方案。公司成立于2003年,立足于瑞典乌普萨拉大学(uppsala university, sweden)的创新研究。与大学的合作对本公司以及公司在阿尔茨海默病项目和帕金森病项目中的重要全球战略爱游戏(ayx)中国官方网站的合作伙伴(分别为卫材和艾伯维)至关重要。该项目组合包括与全球制药公司合作的一些全资项目以及具有极大的市场内部和外部许可潜力的创新型内部项目。bioarctic在纳斯达克斯德哥尔摩中盘b股上市(sto:bioa b)。www.bioarctic.com.

东京和康涅狄格州斯坦福德电 – 卫材株式会社(现任社长为内藤晴夫,以下简称卫材)和普渡制药(purdue pharma)一家临床阶段生物制药子公司imbrium  therapeutics(总裁兼首席执行官为craig landau 博士)今日宣布,美国食品和药物管理局(fda)已受理lemborexant治疗失眠症(一种睡眠觉醒障碍)的新药申请(nda),并已指定处方药用户收费法(pdufa)目标日期为20191227日。

该新药申请基于临床开发项目的数据,其中包括两项关于lemborexant的关键iii期研究,即sunrise 1(研究304)和sunrise2(研究303)。

· sunrise 1:一项为期一个月的iii期临床研究,意在评估在1,00655岁及以上的老年人(这些患者中45%年龄在65岁及以上)中lemborexant与安慰剂及阳性对照药物酒石酸唑吡坦缓释剂(zolpidem er)对比的有效性和安全性。该研究使用多导睡眠监测图客观地对睡眠潜伏期(从潜伏期到持续睡眠期,主要目标)、睡眠效率和睡后觉醒时间(维持睡眠的效果;关键次要目标)进行了评估,并达到了主要和关键次要目标。lemborexant组中报告的最常见的不良事件(aes)是头痛和嗜睡。1

· sunrise 2:一项为期12个月的安慰剂对照(前6个月)iii期临床研究,评估lemborexant949例年龄为1888岁的成人失眠症患者中的长期疗效和安全性。该研究使用睡眠日志评估了主观(患者报告的)睡眠潜伏期(主要目标)、睡眠效率和入睡后觉醒(关键次要目标),并达到了预先设定的主要疗效目标和关键次要疗效目标。在lemborexant治疗组中报告的最常见的不良反应是嗜睡、鼻咽炎、头痛和流感。2

 

我们开发这一睡眠 – 觉醒疗法的终极目标是为失眠症患者带来一种新选择,有可能提高他们入睡、保持睡眠和第二天早上安然醒来的能力,卫材神经事业部首席临床官和首席医疗官lynn kramer医学博士坦言,“lemborexant创造的这一里程碑让我们距离解决数百万饱受失眠症折磨的患者未满足的需求更近了一步。

 

失眠是一种睡眠质量和时长障碍,会导致患者日常行为功能受到严重损害,并对健康和幸福产生长期影响,3 imbrium therapeutics副总裁、研发和法规事务总监john renger博士指出,“我们致力于与卫材合作来为患者提供这种研究性治疗,目前正处于监管部门批准期间。”

 

lemborexant由卫材和imbrium therapeutics和共同开发,用于治疗包括失眠症在内的多种睡眠 – 觉醒障碍。了解有关尚在进行中的临床研究的信息,请访问clinicaltrials.gov 

 

卫材和imbrium therapeutics致力于满足新兴的医疗需求,并改善患者及其家人的生活。

 

本新闻稿探讨了这一尚在开发的药物在临床试验中的用途,并非旨在传达有关疗效或安全性的结论。我们无法保证此试验药物能够成功完成临床开发或获得卫生当局的批准。

 

爱游戏(ayx)中国官方网站的联系方式:
卫材株式会社                                        imbrium therapeutics l.p.
公共关系部                                           media@imbriumthera.com
81-(0)3-3817-5120

 

 

<编者按>

1. 关于lemborexant

lemborexant是一种新型的临床试用小分子化合物,由卫材的科学家发现并进行开发。该药通过与两种食欲素受体亚型(食欲素受体12)进行竞争性结合来抑制食欲素的信号传导。在具有正常的每日睡眠觉醒节律的个体中,食欲素信号传导被认为可促进清醒。在患有睡眠觉醒障碍的个体中,调节觉醒的食欲素信号传导可能不能正常工作。也就是说,抑制不正常的食欲素信号传导可以促进入睡和维持睡眠。卫材和imbrium therapeutics正在将lemborexant作为多种睡眠觉醒障碍(如失眠症)的一种可能的治疗选择进行研究。此外,一项关于lemborexant 的二期临床研究正在不规则的睡眠觉醒节律紊乱(iswrd)和轻中度阿尔茨海默病痴呆患者中进行。

 

2. 关于sunrise 1 (研究3041

sunrise 1是一项在北美和欧洲进行的多中心、随机、双盲、安慰剂对照、阳性对照平行研究,评估lemborexant1,00655岁及以上的男性或女性成年失眠症患者中的有效性和安全性(45%的患者年龄为65岁及以上)。sunrise 1包括一个长达35天的预随机化阶段(包括为期两周的安慰剂准备期),以及由30天治疗期和在研究结束之前至少为期两周的无治疗期组成的随机化阶段。在这项研究中,患者被随机分配接受安慰剂或三种治疗方案中的一种(lemborexant 5mglemborexant 10mg,唑吡坦er 6.25mg)。

sunrise 1的主要目的是使用多导睡眠图来证明5mg10mg剂量的lemborexant在客观入睡方面的效果都优于安慰剂,通过一个月治疗期的最后两晚的睡眠潜伏期至睡眠持续期来评估。关键次要目标包括两种lemborexant剂量组与安慰剂组相比在睡眠效率和睡眠后觉醒方面从基线的变化,以及两种lemborexant剂量组与唑吡坦呃(er)组相比在后半夜睡眠后觉醒(waso2h)方面的变化,均在一个月治疗期的最后两晚进行。

 

3. 关于sunrise 2 (研究3032

sunrise 2是一项为期12个月的多中心、全球、随机、对照、双盲平行研究,在9491888岁的男性和女性失眠症患者中探索lemborexant的疗效和安全性。sunrise 2包括长达35天的预随机化阶段(包括为期两周的安慰剂准备期),以及由六个月安慰剂对照治疗期、六个月的仅活性药物治疗期和在研究结束随访之前为期两周的无治疗期组成的随机化阶段。在本研究中,在安慰剂对照治疗期间,患者随机接受安慰剂或两种lemborexant治疗方案中的一种(lemborexant 5mg 或 lemborexant 10mg)。在仅活性药物治疗期间,在第一阶段使用安慰剂的患者被重新随机化分配,接受5mg10mglemborexant治疗。在第一阶段接受活性药物治疗的患者继续接受最初的随机治疗。

主要目标是根据患者主观报告的睡眠日记评估在6个月的安慰剂对照治疗后主观入睡潜伏期相对于基线的变化。关键次要终点是根据患者报告的主观睡眠日记评估在安慰剂对照治疗6个月后,服用两种剂量的lemborexant后患者主观睡眠效率和主观入睡后觉醒(swaso)相对于基线的变化。

 

4. 关于睡眠障碍

人口研究表明,全世界受睡眠障碍影响的人数比先前认为的要多。4 失眠症是最常见的睡眠障碍,全世界约30%的成年人受其影响。4,5 失眠症的特点是拥有足够的睡眠机会却入睡困难,不能维持睡眠或两者兼而有之。这可能会导致一些白天症状,如疲劳,注意力不集中和烦躁不安等。3,6

良好的睡眠对包括大脑健康在内的身体健康至关重要。睡眠不佳可导致多种健康问题,如高血压、意外伤害、糖尿病、肥胖、抑郁、心脏病、中风和痴呆症风险增加等,并可能对情绪和行为产生不良影响。3,7

动物和人类的实验研究都提供了睡眠同疾病风险因素、疾病及死亡率相关的证据。8研究表明,最佳睡眠时长为78小时。9

女性罹患失眠症的可能性是男性的1.4倍。10 老年人失眠的患病率也较高;衰老的进程往往伴随着睡眠模式的变化,包括睡眠中断、频繁醒来和早醒而导致的睡眠时间减少。11

 

5. 关于卫材株式会社

卫材株式会社是一家领先的以研发为主的跨国医药公司,总部位于日本。我们的公司使命为将患者及家属的利益放在首位,为提升其福祉做出贡献,即hhc理念。卫材拥有超过10,000名员工,工作在公司遍布全球的研发中心、生产基地和营销子公司中。我们致力于通过研发创新产品来满足各种治疗领域的未满足的医疗需求,特别是肿瘤学和神经病学领域,以此来实现我们的hhc理念。此外,我们投资并参与若干基于伙伴关系的项目,以改善发展中国家和新兴国家药品缺乏的状况。有关卫材株式会社的更多信息,请访问  

 

6. 关于imbrium therapeutics

imbrium是一家专注临床阶段的生物制药公司,致力于开发重量级新药和生物疗法来推动医药科学的发展。我们正在寻求治疗中枢神经系统疾病、肿瘤化疗和用非阿片类药物治疗疼痛的方法。作为普度制药的运营子公司,imbrium致力于开发并推出新药,以满足全球患者、医生和卫生系统的需求缺口。我们已经建立了强大且多样化的候选试验药管线,积极与行业和学术伙伴合作,以确定和推进在未来会产生影响力的药物。欲了解该公司更多信息,请访问  

参考文献
1 eisai inc. a multicenter, randomized, double-blind, placebo-conrolled, active comparator, parallel-group study of the efficacy and safety of lemborexant in subjects 55 years and older with insomnia disorder. (e2006-g000-304). (clinicaltrials.gov identifier nct02783729). 2018. unpublished data on file.
2 eisai inc. a long-term multicenter, randomized, double-blind, controlled, parallel-group study of the safety and efficacy of lemborexant in subjects with insomnia disorder (e2006-g000-303). (clinicaltrials.gov identifier nct02952820). 2018. unpublished data on file.
3 institute of medicine. sleep disorders and sleep deprivation: an unmet public health problem. washington, dc: national academies press. 2006.
4 ferrie je, et al. sleep epidemiology – a rapidly growing field. int j epidemiol. 2011;40(6):1431–1437.
5 roth t. insomnia: definition, prevalence, etiology and consequences. j clin sleep med. 2007;3(5 suppl):s7–s10.
6 ohayon mm, et al. epidemiology of insomnia: what we know and what we still need to learn. sleep med rev. 2002;6(2):97-111.
7 pase mp, himali jj, grima na, et al. sleep architecture and the risk of incident dementia in the community. neurology. 2017;89(12):1244-1250.
8 cappuccio fp et al. sleep and cardio-metabolic disease. curr cardiol rep. 2017;19:110.
9 cappuccio fp et al. sleep duration and all-cause mortality: a systematic review and meta-analysis of prospective studies. sleep. 2010;33(5):585-592.
10 roth t, et al. prevalence and perceived health associated with insomnia based on dsm-iv-tr; international statistical classification of diseases and related health problems, tenth revision; and research diagnostic criteria/international classification of sleep disorders, second edition criteria: results from the america insomnia survey. biol psychiatry. 2011;69:592– 600.
11 crowley, k. sleep and sleep disorders in older adults. neuropsychol rev. 2011;21(1):41-53.

卫材株式会社(总部位于日本东京,现任社长为内藤晴夫,以下简称“卫材”)今日宣布已向欧洲药品管理局(ema)提交申请,请求批准将其内部研发的抗癫痫药物fycompa®(吡仑帕奈)用于儿童癫痫患者的治疗。该申请旨在扩大fycompa的适应症,使其涵盖儿童患者。此前,fycompa已获准用于12岁及以上患有癫痫部分性发作(伴或不伴继发全面性发作)或原发性全面性强直 – 阵挛性发作患者的添加治疗。

该申请基于一项在全球范围进行的iii期临床研究(311研究)和一项ii期临床研究(232研究)的研究结果。以上研究的目的是对fycompa用于儿童癫痫添加治疗进行评估。311研究针对使用其他药物无法完全控制的部分性发作或强直阵挛性发作的儿童癫痫患者(4岁至12岁以下),评估了fycompa用于添加治疗的安全性和耐受性。研究232评估了吡仑帕奈添加治疗儿童癫痫患者(2岁至12岁以下)的药代动力学、疗效和长期安全性。这两项研究的详细结果将于日后举行的各大学术会议上公布。

抗癫痫新药fycompa由卫材的筑波研究实验室发现,是一种高选择性、非竞争性的ampa型受体拮抗剂,可通过靶向突触后细胞膜上ampa受体处的谷氨酸活性,减少神经元的过度兴奋。fycompa片剂装已上市销售,每日口服一次。该药在全球超过55个国家获得批准,迄今为止已有200,000多名患者受益。fycompa20189月在美国获准将适应症扩展至儿童患者,并于20191月在日本提交了此项申请。

据估计,欧洲约有600万癫痫患者。此病可在任何年龄发生,18岁及以下的患者和老年人患者最为常见。

卫材将包括癫痫在内的神经病学作为药品的重点治疗领域,使更多饱受癫痫折磨的患者摆脱癫痫发作的烦恼,并以此为使命。卫材努力满足癫痫患者及其家人的多样化需求,并提高他们的福祉。

 


媒体咨询:
卫材株式会社公关部
81-(0)3-3817-5120

 

 

【编者按】

1.关于fycompa(吡仑帕奈)

fycompa是由卫材独家研发的一种新型抗癫痫药物。癫痫发作是由神经递质谷氨酸介导的。该药是一种高选择性、非竞争性的ampa型受体拮抗剂,可通过靶向突触后细胞膜上ampa受体处的谷氨酸活性,减少与癫痫发作相关的神经元的过度兴奋。fycompa的片剂装已上市销售,每日一次,睡前口服。此外,该药的口服悬浮制剂获准在美国上市销售。

目前,fycompa已在欧洲和亚洲超过55个国家和地区(包括美国和日本)获得批准,用于添加治疗12岁及以上癫痫患者的部分性发作(伴或不伴继发全面性癫痫发作)。卫材也在中国提交了将fycompa用于添加治疗癫痫部分性发作的申请,且已被指定优先审查。另外,fycompa已在欧洲和亚洲的50多个国家(包括美国和日本)获得批准,用于添加治疗12岁及以上全面性强直阵挛发作的癫痫患者。在美国,fycompa已获准用于4岁及以上癫痫患者的部分性发作(伴或不伴继发全面性癫痫发作)的单药治疗和联合治疗。卫材已在日本提交补充新药申请,请求批准将fycompa用于单药治疗癫痫部分性发作,治疗4岁及以上儿童患者的癫痫部分性发作,并申请推出细颗粒制剂。

此外,卫材正在全球范围内进行一项iii期临床研究(338研究),意在将该药用于治疗与林戈(lennox-gastaut)综合征相关的癫痫发作。

2.关于311研究

研究题目:一项非盲研究,用于评估fycompa口服混悬剂在儿童受试者(年龄412岁)中添加治疗其他药物无法完全控制的癫痫部分性发作或原发性癫痫全身强直阵挛性发作的安全性、耐受性和暴露 – 效能关系。

研究人群:180名年龄在412岁,用其他药物无法完全控制的癫痫部分性发作或原发性癫痫全面强直 – 阵挛性发作的患者。

治疗方法:每日口服fycompa 2mg-16mg,睡前服用。

治疗持续时间:治疗阶段(滴定期:最长11周,巩固期:最长12周)延长期

研究地点:全球(美国、欧洲、日本、亚洲)

主要终点:安全性和耐受性

结果:接受fycompa治疗的180名患者的疗效与12岁及以上患者相似。本研究中观察到的最常见的不良反应(发生率为10%或更高)有嗜睡、鼻咽炎、发热、呕吐、头晕、流感和烦躁,这与迄今为止fycompa的安全性资料一致。

3.关于232研究

232研究是一项全球(美国、欧洲)性、多中心、非盲、带延长期的临床研究,意在评估在63名儿童癫痫患者(2岁至12岁以下)中,将fycompa口服混悬液与其他抗癫痫药物同时服用后的药代动力学、安全性、耐受性和疗效。fycompa每日服用一次,滴定量为0.015mg/kg0.18mg/kg。确定治疗11周和延长期期(41周)后的长期安全性。232研究中观察到的不良反应(fycompa组中发生率≥10%)有发热、疲劳、呕吐、易怒、嗜睡、头晕和上呼吸道感染。

4.关于癫痫

据报告,美国大约有340万癫痫患者,日本约有100万,欧洲约有600万,中国约有900万,而全世界约有6000万患者饱受癫痫的折磨。大约30%的癫痫患者使用现有的抗癫痫药物不能控制病情。1所以,癫痫仍是一种医疗需求明显未满足的疾病。

癫痫一般按发作类型分类,癫痫部分性发作约占癫痫病例的60%,癫痫全面性发作约占40%。在癫痫部分性发作中,异常电干扰发生在大脑的某块区域,并可能随后扩散到整个脑部,成为癫痫全面性发作(称为继发全面性癫痫发作)。在癫痫全面性发作中,异常电干扰发生在整个脑部,随后可能出现意识丧失或出现全身症状。

1  “the epilepsies and seizures: hope through research. what are the epilepsies?” national institute of neurological disorders and stroke, accessed may 24, 2016,  

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